Pompelmo e farmaci... un'interazione da non sottovalutare.

 

Il pompelmo è un agrume dalle mille proprietà benefiche, è ricco di vitamina C, acido citrico e pectine. Oltre a queste sostanze, nel pompelmo troviamo sali minerali come calcio, fosforo, potassio, magnesio, sodio, cloro, ferro, rame. Ha inoltre proprietà digestive, diuretiche e depurative... insomma è un vero toccasana per la salute!

Al di là delle proprietà benefiche del pompelmo, non tutti però sanno che questo frutto può interferire con alcuni farmaci (l’ultima stima ha dimostrato interazioni con oltre 80 farmaci diversi…), inficiando in maniera significativa la loro attività biologica attraverso interazioni metaboliche.

Il pompelmo è in grado di aumentare in maniera significativa la biodisponibilità di diversi medicinali, attraverso un meccanismo di inibizione dell'attività di alcuni enzimi che a livello epatico sono responsabili della trasformazione dei farmaci.

Il risultato è nella maggior parte dei casi un aumento della concentrazione di farmaco libero che può quindi comportare un aumento degli effetti collaterali del farmaco stesso con conseguenti effetti negativi. Il pompelmo, infatti, causando l'incremento dei livelli plasmatici di alcuni farmaci, crea una condizione di sovradosaggio. Quest'aumentata concentrazione del farmaco nel nostro organismo è responsabile di possibili effetti collaterali lievi, quali: cefalea, affaticamento, disturbi gastrointestinali, ma talora anche effetti collaterali gravi, come: nefropatie e cardiopatie.

Questa informazione fu resa pubblica già nel 1989, quando per puro caso, il succo di pompelmo fu utilizzato come componente aggiuntivo in un test farmacologico di un antipertensivo in Canada (1). Nel gruppo, in cui era stato somministrato il succo di pompelmo, la concentrazione plasmatica del farmaco risultava inaspettatamente elevata.

La possibilità che 250 ml di succo di pompelmo (un bicchiere quindi) possano interferire con il metabolismo di molti farmaci è quindi una scoperta non molto recente ma ancora poco conosciuta dai pazienti e spesso sottostimata dai professionisti sanitari. 

Ma come si verifica l’interazione?

Il succo di pompelmo agisce attraverso l'inibizione selettiva, nel tratto gastrointestinale, di un enzima che serve a inattivare molti farmaci.

Di notevole importanza pratica è il fatto che: tale interazione si verifica anche con un singolo bicchiere di succo di pompelmo o con un frutto fresco, l'inibizione intestinale dell’enzima intestinale dura fino a 24 ore dopo l'assunzione del succo . Così anche se si ritarda di diverse ore la somministrazione del farmaco l'interazione viene ritenuta ugualmente significativa e per essere davvero sicuri di non incorrere in effetti indesiderati dovrebbero trascorrere 72 ore tra l’assunzione del frutto e quella di un medicinale.

La rilevanza clinica dell'interazione è estremamente variabile, può dipendere dal tipo di farmaco e di somministrazione. La somministrazione ripetuta di succo di pompelmo provoca il mantenimento dell'interazione.

Quali le interazioni?

Tra le classi di farmaci di cui si sono valutate reazioni avverse che possono essere provocate dall'interazione tra farmaci stessi e succo di pompelmo sono:

  • antiaritimici come amiodarone, propafenone, carvedilolo, chinidina (effetto dell'interazione: aritmia cardiaca)
  • antibiotici come la claritromicina (effetto dell'interazione: aumento della tossicità)
  • antistaminici come la terfenadina (effetto dell'interazione: aritmia cardiaca)
  • ansiolitici come diazepam, midazolam, triazolam e buspirenone (effetto dell'interazione: aumento dell'effetto del farmaco)
  • calcioantagonisti come amlodipina, felodipina, nifedipina, nimodipina, diltiazem, verapamil (effetto dell'interazione: tachicardia, pressione bassa)
  • corticosteroidi come il prednisone e altri steroidi come etinilestradiolo e progesterone (effetto dell'interazione: possibile aumento degli effetti del farmaco)
  • statine come atorvastatina, lovastatina, simvastatina (effetto dell'interazione: problemi muscolari anche gravi, mal di testa)
  • antivirali anti-HIV come il saquinavir (effetto dell'interazione: aumento della tossicità)
  • immunosoppressori come la ciclosporina e il tacrolimus (effetto dell'interazione: insufficienza del fegato e dei reni, aumento dell'effetto)
  • neurologici come carbamazepina, fenitoina e clomipramina (effetto dell'interazione: sonnolenza, problemi di coordinazione dei movimenti, nausea, depressione respiratoria)
  • chemioterapici come la vinblastina (effetto dell'interazione: aumento della tossicità)
  • altri (farmaci anticoagulanti, farmaci anti-impotenza, metadone).

La lista è parziale dato che il pompelmo interagisce con enzimi responsabili della metabolizzazione di circa il 60% dei farmaci soggetti a processi di ossidazione è  prevedibile che la lista dei farmaci che interagiscono con il pompelmo potrà col tempo allungarsi

Per questo è importante per coloro che assumono farmaci fare attenzione a bere succo di pompelmo o a mangiarne il  frutto durante la terapia. Consiglio che vale in particolare se stanno assumendo uno dei farmaci di cui l'interazione col pompelmo è stata dimostrata. (4).

Bibliografia

  • Maskalyk J. Grapefruit juice: potential drug interactions. CMAJ 2002; 167: 279-80.
  • Drug interactions with grapefruit juice. WHO Drug Information 1997; 11: 70-1.
  • McNeece J. Grapefruit juice interactions. Aust Prescr 2002; 25: 37.
  • Bailey DG. Farmaci e cibo. Focus 2001; 26.

 

 

 
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